Las incretinas son ​​hormonas intestinales que contribuyen a la secreción de secreción de insulina cuando se ingiere glucosa. No tiene un efecto sobre las infusiones de glucosa IV. Una incretin hormona como el péptido similar al glucagón (GLP-1) se estimula en cantidades variables dependiendo de la cantidad de glucosa ingerida (glucosa-dependiente). También suprime la secreción de glucagón y retrasa el vaciamiento gástrico. GLP-1 también puede reducir el apetito y promover la pérdida de peso. La enzima dipeptidil peptidasa-4 o DPP-4 degrada el GLP-1 para que no tenga un efecto prolongado.

Las terapias basadas en la incretina para la diabetes mellitus ( diabetes del azúcar ) implica el uso de drogas que:

  1. estimula la secreción de insulina en respuesta a la ingesta de glucosa de manera similar a incretin incretin mimetics o péptido similar al glucagón (GLP-1)
  2. inhibir las enzimas (dipeptidil peptidasa-4 / DPP-4) que descomponen incretin y moléculas relacionadas – DPP-4 inhibidores

Incretin las terapias basadas en son más útiles en pacientes obesos . Se puede usar en combinación con otros agentes antidiabéticos orales como metformina y sulfonilurea .

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Incretin Mimetics

¿Qué es una incretin mimética?

También conocida como análogos del polipéptido similar al glucagón 1 (GLP-1), el primer análogo del GLP-1 se identificó originalmente en la saliva del monstruo Gila lagarto.

Las incretinas como el GLP-1 son responsables de la estimulación de la secreción de insulina en respuesta a la ingesta de glucosa Exenatide (sintético) y liraglutida (recombinante) son análogos de GLP-1 que está aprobado como terapia coadyuvante con metformina o sulfonilureas para la diabetes tipo 2. Exenatide se administra por vía subcutánea dos veces al día durante 1 hora antes de una comida, mientras que liraglutida se administra una vez al día independientemente de las comidas.

Acciones de Incretin Mimemtics

Aumentan los análogos de GLP-1 la secreción de insulina mediada por glucosa y suprime la liberación de glucagón después de la comida. Al igual que las hormonas de ocurrencia natural incretin también puede causar la pérdida de apetito y el vaciamiento gástrico lento.

Efectos secundarios de la incretinimética

Los efectos secundarios prominentes de incretin mimetics son ​​náuseas , vómitos y diarrea. Otros efectos secundarios incluyen hipoglucemia (más cuando se combina con sulfonilureas ), mareos, dolor de cabeza, dolor abdominal y dispepsia. Las náuseas por lo general disminuyen con el tratamiento continuo.

Los efectos secundarios graves incluyen pancreatitis aguda. Cualquier indicación de pancreatitis durante el tratamiento debería justificar la interrupción del tratamiento con análogos de GLP-1. La formación de anticuerpos contra la liraglutida y la urticaria también se observa con liraglutida .

Contraindicaciones de Incretin Mimetics

Una alergia conocida a esta familia de medicamentos y antecedentes de pancreatitis son contraindicaciones para el uso de incretin mimetics . Además, liraglutida está contraindicada en pacientes con antecedentes familiares de cáncer de tiroides (carcinoma medular).

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Inhibidores de dipeptidilpeptidasa-4 (DPP-4)

¿Qué son los inhibidores DPP-4? [19659014] Los inhibidores de DPP-4 son medicamentos que inhiben la enzima que descompone incretin y otras moléculas relacionadas. Sitagliptina y saxagliptina son los inhibidores de DPP-4 actualmente aprobados. Los fármacos se toman una vez al día.

Acciones de los inhibidores de DPP-4

Al inhibir la enzima DPP-4, hay un aumento en los niveles circulantes de incretinas (GLP-1 y GIP) . Esto también conduce a un aumento en la capacidad de respuesta de la liberación de insulina a la glucosa, y una disminución en las concentraciones de glucagón. Los medicamentos conducen a niveles más bajos de glucosa en ayunas y a una reducción en el aumento de glucemia después de las comidas.

Efectos secundarios de los inhibidores de DPP-4

Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, angioedema, erupción cutánea e incluso síndrome de Stevens-Johnson tienen han sido reportados con el uso de inhibidores de DPP-4, más comúnmente con sitagliptina. La elevación de la enzima hepática, pancreatitis aguda, estreñimiento, vómitos y dolor de cabeza se han observado con sitagliptina. Los episodios de hipoglucemia fueron raros con los inhibidores de DPP-4, pero en combinación con secretagogos de insulina, como sulfonilureas es más probable que ocurra. Las drogas también facilitaron la pérdida de peso. El tratamiento con saxagliptina se asoció con una mayor infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario y dolor de cabeza.

Contraindicaciones de los inhibidores de la DPP-4

Los inhibidores de la DPP-4 están contraindicados en pacientes con alergia conocida al medicamento, en la diabetes tipo 1 y complicaciones diabéticas como la cetoacidosis diabética.