Hogar Salud Información farmacológica de sulfonilurea (glimepirida, gliburida, glipizida)

Información farmacológica de sulfonilurea (glimepirida, gliburida, glipizida)

por Dr. Kylie López, MD, MSCR
Publicada: Ultima actualización en

¿Qué son las sulfonilureas?

Las sulfonilureas fueron el primer medicamento oral que se utilizó para el tratamiento de la diabetes mellitus ( diabetes azucarada ). Abarca un grupo de sustancias químicas relacionadas con las sulfonamidas que pueden estimular la liberación de insulina de las células beta del páncreas. Por lo tanto, las sulfonilureas se conocen como secretagogos de insulina y debe haber un número suficiente de células beta presentes y funcionando para que este fármaco tenga efecto.

La primera generación de sulfonilureas rara vez se usa en estos días e incluye medicamentos como tolbutamida, clorpropamida y tolazamida. Las sulfonilureas de segunda generación incluyen glimepirida, gliburida (glibenclamida), glipizida y gliclazida y se usan ampliamente ya que son mucho más seguras y potentes que los medicamentos de primera generación.

 

Acciones de las sulfonilureas

Las sulfonilureas se unen a los receptores de sulfonilurea (SUR1) y hacen que las células beta pancreáticas liberen insulina. También puede tener algún efecto sobre el retraso de la descomposición de la insulina en el hígado. Las sulfonilureas producen una reducción sostenida de los niveles de glucosa en sangre con un tratamiento prolongado. Esto puede deberse a la mejora de los efectos de la insulina sobre los receptores de insulina y también puede deberse a una reducción de los niveles séricos de glucagón debido a las sulfonilureas .

Efectos secundarios de las sulfonilureas

Los efectos secundarios de las sulfonilureas de segunda generación son considerablemente menores que los de los agentes de primera generación. El efecto adverso más destacado de las sulfonilureas es la hipoglucemia ( niveles bajos de azúcar en sangre ), que incluso puede ser lo suficientemente grave como para provocar un coma. La hipoglucemia es más común con agentes de primera generación de acción prolongada como la clorpropamida.

Dado que las sulfonilureas se toman antes de las comidas, existe un mayor riesgo de hipoglucemia si se salta una comida, si la comida no contiene suficientes carbohidratos o si la comida ingerida se vomita. La administración oral o intravenosa (IV) de glucosa o glucagón se usa para tratar la hipoglucemia resultante.

Otros efectos secundarios, que se observan principalmente con las sulfonilureas de primera generación, incluyen:

  • náuseas y vómitos
  • ictericia
  • reacciones hipersensibles
  • erupción cutanea
  • recuentos bajos de glóbulos blancos
  • anemia aplásica y hemolítica.

La ingesta concomitante de clorpropamida y alcohol puede provocar reacciones similares a las causadas por agentes contra el abuso de alcohol (fármaco antabuso disulfiram). La clorpropamida también puede causar niveles bajos de sodio en sangre. Se puede observar aumento de peso con el uso de  sulfonilureas .

Contraindicaciones de las sulfonilureas

  • El embarazo
  • Lactancia
  • Ciertas infecciones
  • Trauma severo
  • Cirujía importante
  • Insuficiencia hepática o renal significativa
  • Diabetes tipo 1

Otros secretagogos de insulina

La repaglinida y la nateglinida son dos medicamentos que han ganado una amplia aceptación como agentes de acción rápida para reducir los niveles altos de azúcar en sangre después de comer (hiperglucemia posprandial). Estos medicamentos se toman con cada comida o justo antes de la comida.

Tanto la repaglinida como la nateglinida estimulan la liberación de insulina de las células beta pancreáticas en respuesta a la glucosa. Al igual que con las sulfonilureas  , estos fármacos solo pueden tener efecto si hay suficientes células beta funcionales presentes en el páncreas. Es particularmente útil en el tratamiento de la hiperglucemia aislada después de las comidas, pero tiene un efecto mínimo sobre los niveles de glucosa en ayunas.

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El principal efecto secundario de estos fármacos es la hipoglucemia, pero como el fármaco es de acción corta, la hipoglucemia es más leve y de corta duración. Debido a la corta duración de su acción, estos medicamentos son bastante seguros. Sin embargo, los pacientes con enfermedad hepática deben tener cuidado con el uso de estos medicamentos.

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