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Metformina y otros medicamentos para la diabetes

por Dr. Kylie López, MD, MSCR
Publicada: Ultima actualización en

¿Qué es la metformina?

La metformina pertenece a una clase de medicamentos conocidos como biguanidas que se utilizan para tratar la diabetes mellitus ( diabetes del azúcar ). Las biguanidas se desarrollaron a partir de guanidina que se extrajo de una planta conocida como ruda de la cabra. Se utilizó para tratar la diabetes en la Europa medieval. La fenformina fue el primer agente clínicamente utilizado en el grupo, pero se retiró debido a la alta incidencia de acidosis láctica. Sin embargo, la metformina es mucho más segura y la única biguanida que se utiliza comercialmente para el tratamiento de la diabetes. Se puede usar solo o en combinación con otros agentes orales, como las sulfonilureas (glimepirida, gliburida, glipizida).

 

Acciones de la metformina

La metformina  actúa disminuyendo la producción de glucosa en el hígado y aumentando la absorción de glucosa de la sangre al mejorar la acción de la insulina en el músculo y la grasa. No tiene ningún efecto sobre la liberación de insulina del páncreas y, por lo tanto, no causa hipoglucemia.

La metformina también reduce la absorción de glucosa de los intestinos y también puede reducir los niveles de glucagón. La eficacia de la metformina para reducir el azúcar en sangre es comparable a la de las sulfonilureas. También reduce el riesgo de enfermedades vasculares asociadas con la diabetes mellitus. La metformina también puede reducir los triglicéridos plasmáticos y puede prevenir el aumento de peso.

Usos de metformina

La metformina se usa principalmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Se puede utilizar para la prevención de la diabetes tipo 2 en personas de alto riesgo (obesas con antecedentes familiares de diabetes tipo 2 o intolerancia a la glucosa).

La metformina también se usa a menudo en la resistencia a la insulina asociada con problemas de fertilidad. Si bien la acción de la metformina a veces también está destinada a abordar los problemas de peso, solo debe recetarse y usarse bajo la estrecha supervisión de un profesional médico.

La metformina NO es un medicamento para bajar de peso. Es un agente antihiperglucémico o antidiabético.

Efectos secundarios de la metformina

Los trastornos gastrointestinales (malestar abdominal, diarrea, pérdida de apetito, sabor metálico) son efectos secundarios habituales de la metformina . La metformina rara vez puede provocar acidosis láctica, un efecto adverso por el que se retiró su predecesora, la fenformina.

Contraindicaciones de la metformina

La enfermedad renal y hepática significativa, antecedentes de acidosis láctica, alcohólicos crónicos, insuficiencia cardíaca y enfermedades pulmonares crónicas que predisponen a niveles bajos de oxígeno (hipoxia) son contraindicaciones para el tratamiento con metformina . La metformina debe suspenderse después de un infarto de miocardio (IM) o septicemia.

¿Qué son las tiazolidinedionas?

Las tiazolidinedionas son medicamentos que se utilizan en el tratamiento y manejo de la diabetes tipo 2 y la resistencia a la insulina. Tres de los fármacos de este grupo son pioglitazona, trovaglitazona (retirada del mercado debido a hepatotoxicidad) y rosiglitazona (en proceso de retirada).

Acciones de las tiazolidinedionas

Las tiazolidinedionas regulan ciertos genes implicados en el metabolismo de la glucosa y los lípidos al unirse a un receptor llamado receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas (PPAR-gamma). En el tejido graso, el fármaco promueve la captación de glucosa y su utilización.

Las tiazolidinedionas son fármacos antihiperglucémicos que no aumentan la secreción de insulina, pero requieren insulina para tener su efecto en la disminución de los niveles de glucosa. Aumenta la sensibilidad a la insulina en las células del hígado y los músculos y reduce la producción de glucosa del hígado. No causa hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre) y su efecto sobre el control de la glucosa es similar al de la sulfonilurea o la metformina .

Las tiazolidinedionas también mejoran los perfiles lipídicos y, por tanto, se utilizan en casos de diabetes tipo 2 con hipercolesterolemia. Aumenta el colesterol HDL pero su efecto sobre los triglicéridos y el colesterol LDL es variable. La pioglitazona reduce los triglicéridos de manera más significativa que la rosiglitazona y se ha demostrado que reduce los eventos cardiovasculares importantes como el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular.

Efectos secundarios de las tiazolidinedionas

Los efectos secundarios más comunes de las tiazolidinedionas incluyen

  • retención de líquidos (edema)
  • aumento de peso
  • anemia

Se ha demostrado que la rosiglitazona aumenta los eventos cardiovasculares importantes y ahora se está retirando del mercado en varios países.

Contraindicaciones de las tiazolidinedionas

Las tiazolidinedionas están contraindicadas en el embarazo, enfermedad hepática significativa e insuficiencia cardíaca. Es posible que el paciente que usa nitratos y otros medicamentos para enfermedades cardíacas no pueda usar tiazolidinedionas . Se recomienda una estrecha monitorización de la función hepática en pacientes que utilizan tiazolidinedionas .

¿Qué son los inhibidores de la alfa-glucosidasa?

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa son fármacos que inhiben el grupo de enzimas digestivas que participan en la digestión de los carbohidratos. Estos medicamentos también se conocen comúnmente como bloqueadores de almidón o bloqueadores de carbohidratos e incluyen medicamentos como acarbosa y miglitol .

Acciones de los inhibidores de la alfa-glucosidasa

Las enzimas alfa-glucosidasa incluyen sacarasa, maltasa, glucoamilasa, isomaltasa y dextranasa. Cuando estas enzimas actúan sobre los carbohidratos en el intestino, los descomponen en azúcares simples. Esto luego puede ser absorbido por el intestino e ingresar al torrente sanguíneo donde eleva los niveles de glucosa en sangre, a menos que la insulina pueda actuar.

En la diabetes tipo 2 (diabetes del azúcar ), la acción de la insulina no es tan eficaz, lo que significa que los niveles de glucosa en sangre se mantienen elevados. Mediante el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa , se evita la absorción de carbohidratos. Esto esencialmente conduce a una reducción en la elevación de los niveles de glucosa en sangre después de las comidas.

Indicaciones de los inhibidores de la alfa-glucosidasa

Estos medicamentos están indicados para diabéticos tipo 2 en los que no se está realizando un manejo conservador (dieta + ejercicio). Los inhibidores de la alfa-glucosidasa solo deben usarse cuando los prescribe un médico y no se recomienda su uso para la pérdida de peso en personas no diabéticas. Los diabéticos que informan un aumento posprandial (después de una comida) en los niveles de glucosa pueden responder bien a los inhibidores de la alfa-glucosidasa, pero esto no debe restar valor a un plan de alimentación saludable y una dieta con IG (índice glucémico) bajo.

Efectos secundarios de los inhibidores de la alfa-glucosidasa

Los efectos secundarios del uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa incluyen flatulencia, diarrea y distensión abdominal que pueden resultar de los carbohidratos no digeridos. La flora intestinal (bacterias intestinales) puede consumir estos nutrientes no absorbidos provocando así una serie de síntomas gastrointestinales. Estos efectos secundarios son más prominentes al comienzo de la terapia.

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa no causan hipoglucemia porque no afectan la secreción de insulina. Sin embargo, si se usa junto con secretagogos de insulina como sulfonilurea o metformina , entonces la hipoglucemia es una posibilidad. En el caso de un ataque de hipoglucemia, a los pacientes que toman estos inhibidores de la alfa-glucosidasa no se les debe administrar sacarosa (azúcar) por vía oral, ya que su digestión y absorción se verán afectadas. La administración sublingual de glucosa puede ser una opción más eficaz.

Contraindicaciones de los inhibidores de la alfa-glucosidasa

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa deben evitarse o usarse con precaución en pacientes con las siguientes condiciones:

  • Enfermedad inflamatoria intestinal
  • obstrucción intestinal
  • insuficiencia hepática
  • insuficiencia renal

¿Qué son los miméticos de amilina?

La amilina es una hormona secretada por las células beta del páncreas y ayuda al control de la glucosa. Ralentiza el vaciado gástrico y reduce la secreción de jugos gastrointestinales que contienen las enzimas digestivas . Esto disminuye la digestión y, por lo tanto, minimiza el aumento de los niveles de glucosa en sangre. También inhibe la secreción de glucagón, de modo que se ralentiza la liberación de glucosa del glucógeno hepático. En última instancia, la amilina mejora los efectos de la insulina y también reduce la necesidad de niveles más altos de insulina.

Los miméticos de amilina son agentes que imitan los efectos de la amilina y contribuyen al control de la glucosa después de comer (posprandial). La pramlintida es el único fármaco aprobado en este grupo en la actualidad y está aprobado para su uso en pacientes diabéticos tipo 1 y tipo 2 que reciben insulina. Se administra por vía subcutánea justo antes de las comidas.

Acciones de pramlintida

Al igual que la amilina , la pramlintida puede modular el vaciado gástrico y prevenir el aumento posprandial de los niveles de glucagón en sangre. También puede reducir el apetito y potencialmente resultar en pérdida de peso. Es un antihiperglucémico y no causa hipoglucemia por sí solo.

Efectos secundarios de la pramlintida

La pramlintida puede causar hipoglucemia grave, ya que se usa en pacientes que toman insulina. Algunos de los efectos secundarios comunes incluyen:

  • náusea
  • vomitando
  • anorexia
  • dolor abdominal
  • dolor de cabeza
  • fatiga

Una alergia conocida a la pramlintida y el desconocimiento de la hipoglucemia son contraindicaciones para su uso.

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