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Fármacos antieméticos para las náuseas y los vómitos | Usos, efectos secundarios

por Dr. Kylie López, MD, MSCR
Publicada: Ultima actualización en

Existen diferentes tipos de medicamentos antieméticos que se utilizan en el tratamiento de las náuseas y los vómitos. Estos medicamentos actúan sobre diferentes receptores que son responsables de desencadenar el centro de vómitos en el cerebro, como se describe en Medicamentos contra las náuseas . El medicamento más común utilizado para las náuseas son los antagonistas del receptor 5-HT3.

Antagonista de 5-HT3

Los antagonistas del receptor 5-HT3 son fármacos antieméticos potentes que bloquean selectivamente los receptores de serotonina 5-HT3 en los receptores 5-HT3 en el centro del vómito, CTZ y también los receptores 5-HT3 en la red vagal intestinal. Los antagonistas de 5-HT3 actualmente disponibles incluyen ondansetrón, granisetrón, dolasetrón y palonosetrón. El ondansetrón, el granisetrón y el dolasetrón están disponibles para uso oral e intravenoso. Palonosetron es el último fármaco del grupo que tiene una acción más prolongada y está disponible solo para uso intravenoso.

 

Usos de los antagonistas del receptor 5-HT3

Los antagonistas de 5-HT3 proporcionan una mejora significativa en pacientes con vómitos como resultado de la estimulación del nervio vago (como náuseas y vómitos posoperatorios) y náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV). Estos medicamentos se utilizan actualmente como el agente de primera elección para la prevención de las NVIQ agudas, pero tienen beneficios mínimos cuando se usan solos para prevenir las NVIQ tardías.

Se ha descubierto que la combinación de antagonistas de 5-HT3 con adyuvantes como los corticosteroides u otros antieméticos como los antagonistas del receptor NK-1 aumenta su eficacia para prevenir las náuseas y los vómitos. Los antagonistas de 5-HT3 también se están volviendo cada vez más populares en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos postoperatorios y posteriores a la radiación.

Efectos secundarios de los antagonistas del receptor 5-HT3

Los antagonistas del receptor 5-HT3 son fármacos bien tolerados por la mayoría de los pacientes. Los efectos adversos comunes se limitan a estreñimiento, dolor de cabeza, diarrea y mareos. Se sabe que estos medicamentos causan anomalías leves en el ECG que no son significativas. Sin embargo, se recomienda evitar el dolasetrón en pacientes con prolongación del intervalo QT (una anomalía del ECG).

Antagonistas de los receptores de dopamina

Varios fármacos ejercen una acción antiemética al bloquear los receptores de dopamina y muchos de los antagonistas de los receptores de dopamina tienen acciones antihistamínicas y anticolinérgicas adicionales. Los antagonistas del receptor de dopamina son fármacos que bloquean los receptores de dopamina D2 principalmente en la zona de activación de los quimiorreceptores (CTZ). Los bloqueadores del receptor de dopamina incluyen fármacos procinéticos como la metoclorpramida y fármacos antipsicóticos o neurolépticos como la clorpromazina.

Agentes procinéticos

La domperidona (no disponible en los EE. UU.) Y la metoclorpramida son agentes procinéticos que se utilizan para el tratamiento de las náuseas y los vómitos. Los agentes procinéticos se utilizan principalmente para tratar enfermedades de la motilidad intestinal como la enfermedad por reflujo gastroesofágico ( ERGE ). Los agentes procinéticos reducen los vómitos al mover el contenido esofágico y gástrico hacia abajo en el tracto gastrointestinal y al prevenir las contracciones peristálticas inversas.

Agentes neurolépticos

Los neurolépticos o fármacos antipsicóticos como clorpromazina, proclorperazina o droperidol son útiles en el tratamiento de la esquizofrenia. Estos fármacos se dirigen a múltiples receptores como la dopamina, la histamina y los receptores colinérgicos. Estas acciones producen efectos antieméticos importantes y, por lo tanto, se han utilizado para controlar las náuseas y los vómitos.

Usos de los antagonistas de la dopamina

Los antagonistas del receptor de dopamina se encuentran entre los fármacos más utilizados para las náuseas y los vómitos de causas inespecíficas. También es útil para las náuseas y los vómitos como parte del mareo por movimiento y todavía se considera un agente opcional para las NVIQ y las náuseas y los vómitos posoperatorios. Puede usarse solo o junto con otros agentes.

Efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina

Los antagonistas del receptor de dopamina pueden causar movimientos musculares anormales como distonías y síntomas similares al parkinsonismo, a menudo denominados síndromes extrapiramidales. Otros efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina incluyen sedación intensa, inquietud, ansiedad e hipotensión ocasional (presión arterial baja). El agente procinético domperidona es conocido por efectos secundarios neuropsiquiátricos mínimos y síndromes extrapiramidales. El droperidol se asocia con anomalías del ECG y no se recomienda para el uso rutinario de antieméticos.

Antagonistas de neuroquinina (NK-1)

Los antagonistas del receptor de neuroquinina actúan bloqueando los receptores de neuroquinina (NK1) en el centro del vómito. Aprepitant (oral) y fosaprepitant (intravenoso) son antagonistas selectivos del receptor NK1 que están disponibles en los EE. UU. El fosaprepitant se convierte en aprepitant después de la administración.

Usos de los antagonistas de los receptores de neuroquinina

Los antagonistas del receptor de neuroquinina se utilizan en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos agudos y retardados asociados con la quimioterapia. Se puede agregar a los regímenes antieméticos estándar para mejorar la eficacia en pacientes que reciben quimioterapia altamente emetógena.

Efectos secundarios de los antagonistas de los receptores de neuroquinina

Los antagonistas de los receptores de neuroquinina pueden estar asociados con hipo , fatiga, dolores de cabeza, estreñimiento, pérdida de apetito, dispepsia , mareos, diarrea y elevación de las enzimas hepáticas.

Medicamentos antihistamínicos

Los antihistamínicos son medicamentos de venta libre (OTC) que bloquean el receptor de histamina H1 y modifican las entradas vestibulares al centro de vómitos. Cinarazina, ciclizina, hidroxicina, prometazina y difenhidramina son algunos de los antihistamínicos de uso común. Fármacos como la prometazina también ejercen efectos anticolinérgicos que también contribuyen a su acción antiemética.

Usos de los antihistamínicos

Los antihistamínicos son útiles para el mareo por movimiento y las náuseas y vómitos posoperatorios. También es útil para los vómitos durante el embarazo .

Efectos secundarios de los antihistamínicos

Los antihistamínicos están asociados con una sedación prominente y muchos también tienen efectos secundarios relacionados con los anticolinérgicos como sequedad de boca , confusión, alteraciones visuales y retención urinaria. Otros efectos secundarios menos comunes incluyen presión arterial baja, excitación y reacciones alérgicas.

Fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos son fármacos antieméticos débiles que actúan bloqueando los receptores muscarínicos. La escopolamina (hioscina) es el fármaco anticolinérgico más utilizado. Se utiliza con mayor frecuencia como parche transdérmico, pero también se puede administrar en forma de comprimidos o inyecciones.

Usos de los fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos se utilizan en el mareo por movimiento. Puede ser de utilidad marginal en náuseas y vómitos posoperatorios.

Efectos secundarios de los fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos producen efectos secundarios anticolinérgicos prominentes que incluyen mareos, sedación, confusión, sequedad de boca, alteraciones visuales y retención urinaria. La formulación transdérmica carece de efectos adversos anticolinérgicos significativos que se observan con las formulaciones orales o inyectables.

Cannabinoides

Se ha encontrado que los extractos de plantas de marihuana tienen acciones antieméticas y se han aislado los compuestos activos con propiedades antieméticas. Los cannabinoides estimulan los receptores cannabinoides CB1 en el centro del vómito, responsable de su acción antiemética. El dronabinol es un químico psicoactivo importante extraído de la planta de marihuana que está aprobado como antiemético. También se puede sintetizar químicamente. La nabilona es otro derivado cannabinoide aprobado para uso antiemético.

Usos de los cannabinoides

El dronabinol ha sido aprobado como antiemético adyuvante para la prevención de los vómitos inducidos por quimioterapia. No se usa comúnmente debido a la disponibilidad de medicamentos mejores y más seguros, pero está reservado para pacientes que no responden a otros medicamentos.

Efectos secundarios de los cannabinoides

Los cannabinoides pueden causar sedación, elevación del estado de ánimo, alucinaciones, aumento del apetito, ojos inyectados en sangre y sequedad de boca. También puede provocar presión arterial baja y aumento de la frecuencia cardíaca. Los cannabinoides se evitan en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias. La abstinencia brusca puede provocar insomnio, ansiedad e irritabilidad.

Antieméticos adyuvantes

Corticosteroides como antieméticos

Se han usado corticosteroides como dexamatasona y metilpredisona con antagonistas de 5-HT3 para la prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados inducidos por quimioterapia en pacientes que reciben quimioterapia altamente o moderadamente emetógena.

Benzodiazepinas como antieméticos

Se ha descubierto que las benzodiazepinas como el lorazepam y el alprazolam son útiles junto con los antieméticos estándar para reducir las náuseas y los vómitos en pacientes sometidos a quimioterapia. Las benzodiazepinas pueden producir este efecto por sus acciones sedantes y ansiolíticas y reduciendo los vómitos provocados por la ansiedad.

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