Existen diferentes tipos de medicamentos antieméticos utilizados en el tratamiento de las náuseas y los vómitos. Estos medicamentos actúan sobre diferentes receptores responsables de desencadenar el centro del vómito en el cerebro, como se describe en Medicamentos contra las náuseas . Los antagonistas del receptor 5-HT3

Los antagonistas del receptor 5-HT3 son potentes fármacos antieméticos que bloquean selectivamente los receptores de serotonina 5-HT3 en los receptores 5-HT3 en los vómitos.

Antagonista de 5-HT3

Los antagonistas del receptor 5-HT3 son potentes fármacos antieméticos. centro, CTZ y también los receptores 5-HT3 en la red vagal intestinal. Los antagonistas de 5-HT3 actualmente disponibles incluyen ondansetrón, granisetrón, dolasetrón y palonosetrón. Ondansetron, granisetron y dolasetron están disponibles para uso oral e intravenoso. Palonosetron es el último fármaco del grupo que tiene una acción más prolongada y está disponible solo para uso intravenoso.

Usos de los antagonistas del receptor 5-HT3

Los antagonistas 5-HT3 proporcionan una mejoría significativa en pacientes con vómitos como resultado de la estimulación del nervio vago ( como náuseas y vómitos postoperatorios) y náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV). Actualmente, estos medicamentos se usan como el agente de primera elección para la prevención de CINV agudo pero tienen beneficios mínimos cuando se usan solos para prevenir el CINV retrasado.

Combinación de antagonistas de 5-HT3 con adyuvantes como corticosteroides u otros antieméticos Se ha encontrado que los antagonistas del receptor NK-1 aumentan su efectividad en la prevención de náuseas y vómitos. Los antagonistas de 5-HT3 también se están volviendo cada vez más populares en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos posoperatorios y posteriores a la radiación.

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Efectos secundarios de los antagonistas de los receptores 5-HT3

Los antagonistas de los receptores 5-HT3 son fármacos tolerado por la mayoría de los pacientes. Los efectos adversos comunes se limitan al estreñimiento, dolor de cabeza, diarrea y mareos. Se sabe que estos medicamentos causan anomalías ECG menores que no son significativas. Sin embargo, se recomienda evitar Dolasetron en pacientes con prolongación del QT (una anomalía del ECG).

Antagonistas del Receptor de Dopamina

Varios fármacos ejercen una acción antiemética al bloquear los receptores de dopamina y muchos de los antagonistas del receptor de la dopamina tienen acciones antihistamínicas y anticolinérgicas adicionales. . Los antagonistas de los receptores de dopamina son fármacos que bloquean los receptores de dopamina D2 principalmente en la zona de activación de los quimioceptores (CTZ). Los bloqueadores de los receptores de dopamina incluyen medicamentos procinéticos como metoclorpramida y antipsicóticos o neurolépticos como la clorpromazina.

Agentes procinéticos

La ​​domperidona (no disponible en los EE. UU.) Y la metoclorpramida son agentes procinéticos que se usan para el tratamiento de las náuseas y los vómitos. Los agentes procinéticos se usan principalmente para tratar enfermedades de la motilidad intestinal como la enfermedad por reflujo gastroesofágico ( GERD ). Los agentes procinéticos reducen el vómito al mover los contenidos esofágico y gástrico más hacia abajo en el tracto gastrointestinal y al prevenir las contracciones peristálticas inversas.

Agentes neurolépticos

Los medicamentos neurolépticos o antipsicóticos como clorpromazina, proclorperazina o droperidol son útiles en el tratamiento de la esquizofrenia. Estos medicamentos se dirigen a múltiples receptores como la dopamina, la histamina y los receptores colinérgicos. Estas acciones producen efectos antieméticos significativos y, por lo tanto, se han usado para controlar las náuseas y los vómitos.

Usos de los antagonistas de la dopamina

Los antagonistas de los receptores de la dopamina se encuentran entre los medicamentos más utilizados para las náuseas y los vómitos de causas no específicas. También es útil para las náuseas y los vómitos como parte de la cinetosis y aún se considera que es un agente opcional para CINV y náuseas y vómitos postoperatorios. Se puede usar solo o en combinación con otros agentes.

Efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina

Los antagonistas de los receptores de la dopamina pueden causar movimientos musculares anormales como distonias y síntomas parecidos a Parkinson, a menudo denominados síndromes extrapiramidales. Otros efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina incluyen sedación severa, inquietud, ansiedad e hipotensión ocasional (presión arterial baja). El agente procinético domperidona es conocido por los efectos secundarios neuropsiquiátricos mínimos y los síndromes extrapiramidales. Droperidol se asocia con anormalidades del ECG y no se recomienda para el uso antiemético de rutina.

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Antagonistas de la Neurokinina (NK-1)

Los antagonistas de los receptores de la neurocinina actúan bloqueando los receptores de la neurocinina (NK1) en el centro del vómito. Aprepitant (oral) y fosaprepitant (intravenoso) son antagonistas selectivos del receptor NK1 que están disponibles en los EE. UU. Fosaprepitant se convierte en aprepitant después de la administración.

Usos de los antagonistas del receptor de la neurocinina

Los antagonistas de los receptores de la neurocinina se usan en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos agudos y retardados asociados con la quimioterapia. Se puede agregar a los regímenes antieméticos estándar para mejorar la eficacia en pacientes con quimioterapia altamente emetógena.

Efectos secundarios de los antagonistas del receptor de la neuroquinina

Los antagonistas del receptor de la neuroquinina pueden estar asociados con hipo fatiga, dolor de cabeza, estreñimiento , pérdida de apetito, dispepsia mareos, diarrea y elevación de enzimas hepáticas.

Medicamentos antihistamínicos

Los fármacos antihistamínicos son medicamentos de venta libre (OTC) que bloquean el receptor de histamina H1. y modificar las entradas vestibulares al centro de vómitos. Cinnarazine, cyclizine, hydroxyzine, promethazine y diphenhydramine son algunos de los antihistamínicos comúnmente utilizados. Los medicamentos como la prometazina también ejercen efectos anticolinérgicos que también contribuyen a su acción antiemética.

Usos de los fármacos antihistamínicos

Los antihistamínicos son útiles para el mareo y las náuseas y vómitos postoperatorios. También es de utilidad en vómitos durante el embarazo .

Efectos secundarios de los fármacos antihistamínicos

Los antihistamínicos se asocian con sedación prominente y muchos también se relacionan con efectos secundarios relacionados con anticolinérgicos como boca seca [19659003]confusión, alteraciones visuales y retención urinaria. Otros efectos secundarios menos comunes incluyen presión arterial baja, excitación y reacciones alérgicas.

Fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos son fármacos antieméticos débiles que funcionan bloqueando los receptores muscarínicos. La escopolamina (hioscina) es el fármaco anticolinérgico más comúnmente utilizado. Se usa con mayor frecuencia como parche transdérmico, pero también se puede administrar como comprimidos o inyección.

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Usos de fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos se usan en la cinetosis. Puede ser de uso marginal en náuseas y vómitos posoperatorios.

Efectos secundarios de los fármacos anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos producen efectos secundarios anticolinérgicos prominentes que incluyen mareos, sedación, confusión, sequedad de boca, trastornos visuales y retención urinaria. La formulación transdérmica carece de efectos adversos anticolinérgicos significativos que se observan con formulaciones orales o inyectables.

Cannabinoides

Se ha encontrado que los extractos de plantas de marihuana tienen acciones antieméticas y se han aislado los compuestos activos con propiedades antieméticas. Los cannabinoides estimulan los receptores cannabinoides CB1 en el centro del vómito, que es responsable de su acción antiemética. El dronabinol es un importante químico psicoactivo extraído de la planta de marihuana que está aprobado como antiemético. También se puede sintetizar químicamente. La nabilona es otro derivado cannabinoide aprobado para uso antiemético.

Usos de los cannabinoides

El dronabinol ha sido aprobado como un antiemético adyuvante para la prevención del vómito inducido por la quimioterapia. No se usa comúnmente debido a la disponibilidad de medicamentos más seguros y mejores, pero se reservó para pacientes que no responden a otros medicamentos.

Efectos secundarios de los cannabinoides

Los cannabinoides pueden causar sedación, elevación del estado de ánimo, alucinaciones, aumento del apetito, inyectados en sangre ojos y boca seca. También puede provocar presión arterial baja y aumento del ritmo cardíaco. Los cannabinoides se evitan en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias. La abstinencia brusca puede ocasionar insomnio, ansiedad e irritabilidad.

Antieméticos Adyuvantes

Corticosteroides como Antieméticos

Los corticosteroides como la dexametasona y la metilpredisona se han usado con los antagonistas de 5-HT3 para la prevención de la náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada en pacientes que reciben quimioterapia altamente o moderadamente emetógena.

Benzodiazepinas como antieméticos

Se ha encontrado que las benzodiazepinas como lorazepam y alprazolam son útiles junto con los antieméticos estándar para reducir las náuseas y los vómitos en pacientes sometidos a quimioterapia. Las benzodiazepinas pueden producir este efecto por sus acciones sedantes y contra la ansiedad y reducir los vómitos causados ​​por la ansiedad.