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Efectos secundarios de antihistamínicos, acciones, alergias, movimiento, sueño

por Dr. Kylie López, MD, MSCR
Publicada: Ultima actualización en

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son aquellos medicamentos que bloquean los receptores de histamina H1 y no los otros receptores de histamina como H2, H3 y H4. También se conoce como bloqueador del receptor H1. Estos fármacos actúan bloqueando las respuestas inducidas por histamina en reacciones alérgicas. Es el medicamento para la alergia más utilizado para la mayoría de las enfermedades alérgicas comunes .

Actualmente se encuentran disponibles varios bloqueadores H1, muchos de los cuales son medicamentos de venta libre. Los antihistamínicos generalmente se dividen en medicamentos de primera y segunda generación. Un fuerte efecto sedante de los antihistamínicos de primera generación más antiguos es una de las características más distintivas entre los dos grupos.

Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación son el grupo más antiguo de antihistamínicos y se utilizan a menudo como “ayudas para dormir” debido a sus fuertes acciones sedantes. Aunque a veces se desea el efecto sedante de los antihistamínicos, como en un paciente con rinitis alérgica que tiene dificultades para dormir, generalmente el uso de estos medicamentos debe limitarse en una persona que conduce o maneja maquinaria pesada.

Algunos de los antihistamínicos de primera generación también bloquean otros receptores como los receptores colinérgicos (muscarínicos) y los receptores alfa adrenérgicos. El efecto anticolinérgico también ayuda con las secreciones nasales y bronquiales, en la prevención de las náuseas y los vómitos (incluidos el mareo por movimiento y los vómitos asociados con el embarazo), las alteraciones vestibulares y en el tratamiento de los trastornos del movimiento inducidos por fármacos.

La doxepina es un antihistamínico con acciones antidepresivas adicionales. La mayoría de los antihistamínicos de primera generación ejercen sus acciones durante aproximadamente 6 horas, pero algunos como la clorfeniramina pueden actuar durante aproximadamente 24 horas.

Los antihistamínicos de primera generación incluyen:

  • difenhidramina
  • dimenhidrinato
  • clorfeniramina
  • bromfeniramina
  • prometazina
  • doxepina
  • hidroxizina
  • ciclizina
  • buclizina
  • tripelennamina clemastina
  • pirilamina

Algunos de los antihistamínicos de primera generación (como prometazina, dimenhidrinato, difenhidramina) que están disponibles para uso parenteral, pueden usarse por vía intravenosa en indicaciones de emergencia.

Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos más nuevos se denominan antihistamínicos de segunda generación. Estos medicamentos tienen efectos sedantes significativamente menores en comparación con los antihistamínicos de generaciones anteriores. La distribución limitada de estos fármacos al cerebro debido a la baja solubilidad en lípidos es una de las principales razones de sus efectos sedantes reducidos. Muchos médicos prefieren el antihistamínico no sedante de segunda generación para uso ambulatorio.

La mayoría de los antihistamínicos de segunda generación se administran una vez al día, ya que tienen una acción de larga duración, pero son relativamente más costosos que los medicamentos de primera generación.

Los antihistamínicos de segunda generación disponibles para uso oral incluyen:

  • cetrizina
  • levocetrizina
  • loratadina
  • desloratadina
  • acrivastina
  • ebastina
  • mizolastina
  • fexofenadina

La azelastina (aerosol nasal y gotas para los ojos) y la levocabastina (gotas para los ojos) están disponibles solo para uso tópico.

Acciones de los antihistamínicos

Todos los antihistamínicos bloquean competitivamente los receptores de histamina H1 y esta acción es la principal responsable de los beneficios de los antihistamínicos en el tratamiento de alergias . En las enfermedades alérgicas, el bloqueo del receptor H1 es fundamental en el control de los síntomas inducidos por la histamina como picazón, hinchazón y enrojecimiento.

Además, los antihistamínicos de primera generación también tienen efectos anticolinérgicos que pueden ser beneficiosos para otros síntomas como secreciones bronquiales y nasales, aunque no se deba a una reacción alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación como la cetrizina inhiben la liberación de histamina de los mastocitos por un mecanismo desconocido y pueden contribuir a los efectos beneficiosos en el tratamiento de enfermedades alérgicas.

Usos de antihistamínicos (indicaciones)

Reacciones alérgicas

Los antihistamínicos se han considerado agentes de gran valor para la prevención o el tratamiento de una amplia variedad de trastornos alérgicos. Los antihistamínicos son más útiles en los tipos agudos de alergias que se presentan con síntomas de rinitis , urticaria y conjuntivitis en las que se considera que la histamina es el principal mediador inmunitario involucrado.

Los antihistamínicos no sedantes de segunda generación son los fármacos preferidos para la fiebre del heno, pero se pueden utilizar fármacos como la clorfeniramina. Algunos pacientes prefieren antihistamínicos ligeramente sedantes para tener un sueño tranquilo mientras padecen enfermedades alérgicas con síntomas de estornudos, rinitis, conjuntivitis o picor de piel, nariz o garganta. A veces, estas acciones sedantes ayudan a aliviar los síntomas, como una sensación de picazón en la urticaria crónica o la dermatitis atópica.

Los antihistamínicos tienen un uso limitado en el tratamiento del angioedema que ya se ha desarrollado, pero pueden ser útiles para prevenir el angioedema si se tratan antes de la exposición al alérgeno. En el angioedema potencialmente mortal, la adrenalina es el fármaco de elección y los antihistamínicos intravenosos solo tienen una función adyuvante.

El tratamiento de la anafilaxia es principalmente con adrenalina y los antihistamínicos pueden desempeñar un papel adyuvante. El tratamiento previo con antihistamínicos puede prevenir o minimizar las reacciones anafilácticas, pero después del inicio de la anafilaxia, los antihistamínicos solo pueden ser útiles para controlar la picazón o la urticaria. Los antihistamínicos tienen un papel mínimo en el asma alérgica en la que participan varios mediadores inmunitarios además de la histamina.

Las picaduras de insectos, la alergia a los alimentos y la alergia a los medicamentos que se caracterizan por picazón, urticaria y angioedema se benefician de los antihistamínicos. El pretratamiento con antihistamínicos previene en gran medida estas reacciones alérgicas.

Mareo por movimiento y vértigo

Las acciones anticolinérgicas de los bloqueadores H1 de primera generación los convierten en uno de los agentes disponibles más importantes para la prevención del mareo por movimiento. Los antihistamínicos útiles en el mareo por movimiento son la prometazina, el dimenhidrinato, la difenhidramina, la ciclizina y la meclizina, los dos últimos tienen un efecto sedante más suave. La eficacia de los bloqueadores H1 para prevenir el mareo por movimiento aumenta cuando se combinan con efedrina. El tratamiento con antihistamínicos después del inicio del mareo por movimiento rara vez es útil.

También se ha encontrado que el dimenhidrinato y la meclizina son útiles en el vértigo y otras alteraciones vestibulares como la enfermedad de Meniere.

Náuseas y vómitos

La doxilamina en combinación con piridoxina estaba disponible en los Estados Unidos para las náuseas matutinas (náuseas y vómitos asociados con el embarazo), pero se retiró de los mercados debido a una controversia sobre posibles anomalías en el feto. La hidroxicina, la ciclizina y la prometazina son otros antihistamínicos que se han utilizado en los vómitos inducidos por el embarazo ( vómitos durante el embarazo ).

La prometazina también puede ser útil en náuseas y vómitos posoperatorios o inducidos por quimioterapia, pero ahora es menos preferida debido a la disponibilidad de mejores fármacos.

Ayuda para dormir

Los antihistamínicos están disponibles sin receta y tienen fuertes acciones sedantes. Esto ha llevado al uso de algunos de los antihistamínicos de primera generación como somníferos. La difenhidramina también está presente en algunos de los remedios patentados para el insomnio que están disponibles sin receta. Los antihistamínicos sedantes también se pueden usar como ansiolíticos suaves (medicamentos contra la ansiedad).

Gripe y resfriado común

Los antihistamínicos son fármacos populares que se utilizan en el resfriado común y la gripe a pesar de que pueden hacer más daño que bien. La secreción nasal en el resfriado común puede aliviarse por el efecto de secado debido a las acciones anticolinérgicas de los antihistamínicos más antiguos. El secado excesivo de las secreciones nasales en el resfriado común puede provocar el estancamiento de las secreciones y la consiguiente infección bacteriana.

Efectos secundarios de los antihistamínicos

El efecto indeseable más importante de los antihistamínicos es la sedación, aunque algunos pacientes pueden considerarlo un efecto deseable y utilizar el fármaco como ayuda para dormir. El efecto sedante de los antihistamínicos es adictivo con el alcohol u otros depresores del SNC (sistema nervioso central) y puede conducir a una peligrosa depresión del cerebro. Por razones de seguridad, los antihistamínicos sedantes están contraindicados durante la conducción o el manejo de maquinaria.

Los efectos anticolinérgicos (como sequedad de boca , visión borrosa, retención urinaria) son otros efectos secundarios comunes que se observan con los antihistamínicos. Los efectos secundarios relacionados pueden incluir mareos, falta de coordinación, fatiga y visión doble (diplopía). Ocasionalmente, en los niños, los antihistamínicos pueden provocar la estimulación del SNC y provocar insomnio, excitación, euforia y convulsiones. Los efectos sedantes y anticolinérgicos se observan principalmente con los antihistamínicos de primera generación.

Los efectos adversos relacionados con el tracto digestivo explican otros efectos secundarios comunes. Esto incluye náuseas, vómitos, pérdida de apetito, estreñimiento o diarrea y malestar abdominal.

Los antihistamínicos en sí pueden ocasionalmente causar alergia a medicamentos y se observa con mayor frecuencia con agentes tópicos. La alergia al fármaco puede presentarse en forma de dermatitis de contacto o fotosensibilidad. En muy raras ocasiones, los antihistamínicos pueden producir una reducción de los glóbulos blancos (leucopenia o agranulocitosis). Se ha descubierto que algunos de los antihistamínicos (como azelastina, hidroxizina) producen efectos teratogénicos en animales y, por lo tanto, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas. Los bebés de madres lactantes que toman antihistamínicos pueden presentar somnolencia o irritabilidad.

Los pacientes sin depresión coexistente pueden mostrar intolerancia a la doxepina. Los antihistamínicos como el astemizol y la terfenadina se asociaron con arritmias cardíacas, lo que llevó a su retirada en los Estados Unidos. Se observó un potencial arrítmico cardíaco mejorado con estos medicamentos cuando se combinaron con medicamentos antimicóticos como el ketoconazol y antibióticos como la eritromicina.

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