¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son aquellos medicamentos que bloquean los receptores de histamina H1 y no los otros receptores de histamina como H2, H3 y H4. También se conoce como bloqueador de los receptores H1. Estas drogas actúan bloqueando las respuestas inducidas por histamina en reacciones alérgicas. Es la alergia más utilizada para la mayoría de las enfermedades alérgicas comunes .

Varios H1-bloqueantes están actualmente disponibles, muchos de los cuales son medicamentos de venta libre. Los antihistamínicos generalmente se dividen en medicamentos de primera generación y de segunda generación. Un fuerte efecto sedante de los antihistamínicos de primera generación más antiguos es una de las características más distintivas entre los dos grupos.

Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación son el grupo más antiguo de antihistamínicos y se usan a menudo como "somníferos". debido a sus fuertes acciones sedantes. Aunque a veces se desea el efecto sedante de los antihistamínicos, como en un paciente con rinitis alérgica que tiene dificultad para dormir, generalmente el uso de estos medicamentos debe limitarse en una persona que maneja o maneja maquinaria pesada.

Algunos de los primeros los antihistamínicos de generación también bloquean otros receptores como los receptores colinérgicos (muscarínicos) y los receptores alfa adrenérgicos. El efecto anticolinérgico también ayuda con las secreciones nasales y bronquiales, en la prevención de náuseas y vómitos (incluidos mareos y vómitos asociados con el embarazo), trastornos vestibulares y en el tratamiento de trastornos del movimiento inducidos por fármacos.

Doxepina es un antihistamínico con acciones antidepresivas adicionales . La mayoría de los antihistamínicos de primera generación ejercen sus acciones durante aproximadamente 6 horas, pero algunos como el chlorpheniraminecan actúan durante aproximadamente 24 horas.

Los antihistamínicos de primera generación incluyen:

  • difenhidramina
  • dimenhidrinato
  • clorfeniramina [19659014] brompheniramine
  • promethazine
  • doxepin
  • hydroxyzine
  • cyclizine
  • buclizine
  • tripelennamine clemastine
  • pyrilamine

Algunos de los antihistamínicos de primera generación (como prometazina, dimenhidrinato, difenhidramina) que están disponibles para uso parenteral, pueden usarse por vía intravenosa en casos de emergencia.

Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos más nuevos se llaman antihistamínicos de segunda generación. Estos medicamentos tienen significativamente menos efectos sedantes en comparación con los antihistamínicos de la generación anterior. La distribución limitada de estos fármacos al cerebro debido a la baja solubilidad de los lípidos es una de las principales razones de sus efectos sedantes reducidos. Muchos médicos prefieren los antihistamínicos de segunda generación no sedantes para uso ambulatorio.

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La ​​mayoría de los antihistamínicos de segunda generación se administran una vez al día, ya que tienen una acción prolongada, pero son relativamente más costosos que los medicamentos de primera generación.

Los antihistamínicos de segunda generación disponibles para uso oral incluyen:

  • cetrizina
  • levocetrizina
  • loratadina
  • desloratadina
  • acrivastina
  • ebastina
  • mizolastina
  • fexofenadina

Azelastina (aerosol nasal y gotas para los ojos) y levocabastina (gotas para los ojos) están disponibles para uso tópico solos.

Acciones de antihistamínicos

Todos antihistamínicos bloquean competitivamente los receptores de histamina H1 y esta acción es principalmente responsable de la beneficios de los antihistamínicos en alergia tratamiento. En las enfermedades alérgicas, el bloqueo del receptor H1 es instrumental en el control de los síntomas inducidos por histamina, como picazón, hinchazón y enrojecimiento.

Además, los antihistamínicos de primera generación también tienen efectos anticolinérgicos que pueden ser beneficiosos para otros síntomas como los bronquiales y secreciones nasales, incluso si no se debe a una reacción alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación como la cetrizina inhiben la liberación de histamina de los mastocitos por un mecanismo desconocido y pueden contribuir a los efectos beneficiosos en el tratamiento de enfermedades alérgicas.

Usos de los antihistamínicos (Indicaciones)

Reacciones alérgicas

Antihistamínicos han sido considerados como agentes altamente valorados para la prevención o el tratamiento de una amplia variedad de trastornos alérgicos. Los antihistamínicos son más útiles en tipos agudos de alergias que se presentan con síntomas de rinitis urticaria y conjuntivitis en los que se considera que la histamina es el principal mediador inmunitario involucrado.

Los antihistamínicos de segunda generación no sedantes son medicamentos preferidos en la fiebre del heno, pero se pueden usar medicamentos como la clorfeniramina. Algunos pacientes prefieren los antihistamínicos levemente sedantes para tener un sueño tranquilo mientras padecen enfermedades alérgicas con síntomas de estornudos, rinitis, conjuntivitis o picazón en la piel, la nariz o la garganta. A veces, estas acciones sedantes ayudan a aliviar los síntomas, como una sensación de picor en la urticaria crónica o la dermatitis atópica.

Los antihistamínicos solo son de uso limitado en el tratamiento del angioedema que ya se desarrolló, pero puede ser útil en prevenir el angioedema si se trata antes de la exposición al alergeno. En el angioedema que amenaza la vida, la adrenalina es el fármaco de elección y los antihistamínicos intravenosos solo tienen un rol adyuvante.

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El tratamiento de la anafilaxia se debe principalmente a la adrenalina y los antihistamínicos pueden desempeñar un papel adyuvante. El tratamiento previo con antihistamínicos puede prevenir o minimizar las reacciones anafilácticas, pero después del inicio de la anafilaxia, los antihistamínicos solo pueden usarse para controlar la picazón o la urticaria. Los antihistamínicos tienen un papel mínimo en el asma alérgica en el que intervienen varios mediadores inmunitarios además de la histamina.

Las picaduras de insectos, la alergia alimentaria y la alergia a los medicamentos que se caracterizan por picazón, urticaria y angioedema se benefician de los antihistamínicos. El pretratamiento con antihistamínicos previene dichas respuestas alérgicas en gran medida.

Movimiento y vértigo

Las acciones anticolinérgicas de los bloqueadores H1 de primera generación los convierten en uno de los agentes más importantes disponibles para la prevención de la cinetosis. Las drogas antihistamínicas útiles en la cinetosis son prometazina, dimenhidrinato, difenhidramina, ciclizina y meclizina, las últimas dos tienen un efecto sedante más suave. La efectividad de los bloqueadores H1 para prevenir el mareo por movimiento aumenta cuando se combina con efedrina. El tratamiento con antihistamínicos después del inicio de la cinetosis rara vez es útil.

El dimenhidrinato y la meclizina también son útiles en el vértigo y otras alteraciones vestibulares como la enfermedad de Meniere.

Náuseas y vómitos

La doxilamina en combinación con piridoxina era disponible en los Estados Unidos para las náuseas matutinas (náuseas y vómitos asociados con el embarazo), pero se retiró de los mercados debido a una controversia sobre posibles anomalías en el feto. Hydroxyzine, cyclizine and promethazine son otros antihistamínicos que se han usado en los vómitos inducidos por el embarazo ( vómitos durante el embarazo ).

Promethazine también puede usarse en náuseas y vómitos postoperatorios o inducidos por la quimioterapia, pero menos preferido ahora debido a la disponibilidad de mejores medicamentos.

Sleeping Aid

Los antihistamínicos están disponibles sin receta y tienen fuertes acciones sedantes. Esto ha llevado al uso de algunos de los antihistamínicos de primera generación como dispositivos para dormir. La difenhidramina también está presente en algunos de los remedios patentados contra el insomnio disponibles sin receta. Los antihistamínicos sedantes también se pueden usar como ansiolíticos suaves (medicamentos contra la ansiedad).

Resfriado común y gripe

Los antihistamínicos son medicamentos populares que se usan en el resfriado común y la gripe a pesar de que pueden causar más daño que beneficio. La secreción nasal en un resfriado común puede aliviarse mediante el efecto de secado debido a las acciones anticolinérgicas de los antihistamínicos más antiguos. El secado excesivo de las secreciones nasales en un resfriado común puede provocar el estancamiento de las secreciones y la posterior infección bacteriana.

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Efectos secundarios de los antihistamínicos

El efecto indeseable más importante de los antihistamínicos es la sedación, aunque algunos pacientes pueden considerarlo como un efecto deseable y hacer uso de la droga como una ayuda para dormir. El efecto sedante de los antihistamínicos es adictivo con el alcohol u otros depresores del SNC (sistema nervioso central) y puede conducir a una depresión peligrosa del cerebro. Por razones de seguridad, los antihistamínicos sedantes están contraindicados durante la conducción o al operar maquinaria.

Los efectos anticolinérgicos (como boca seca visión borrosa, retención urinaria) son otros efectos secundarios comunes observados con los antihistamínicos. Los efectos secundarios relacionados pueden incluir mareos, incoordinación, fatiga y visión doble (diplopía). Ocasionalmente, en los niños, los antihistamínicos pueden provocar estimulación del sistema nervioso central y causar insomnio, excitación, euforia y convulsiones. Los efectos sedantes y los efectos anticolinérgicos se observan principalmente con los antihistamínicos de primera generación.

Los efectos adversos relacionados con el tracto digestivo explican otros efectos secundarios comunes. Esto incluye náuseas, vómitos, pérdida de apetito, estreñimiento o diarrea y malestar abdominal.

Los propios antihistamínicos ocasionalmente pueden causar alergia a los medicamentos y se observan con mayor frecuencia con agentes tópicos. La alergia a medicamentos puede ser en forma de dermatitis de contacto o fotosensibilidad. Muy rara vez los antihistamínicos pueden producir una disminución de los glóbulos blancos (leucopenia o agranulocitosis). Algunos de los antihistamínicos (como la azelastina, la hidroxizina) producen efectos teratogénicos en los animales y, por lo tanto, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas. Los bebés de madres lactantes que toman antihistamínicos pueden mostrar somnolencia o irritabilidad.

Los pacientes sin depresión coexistente pueden mostrar intolerancia a la doxepina. Los antihistamínicos como astemizol y terfenadina se relacionaron con arritmias cardíacas, lo que provocó su retirada en los Estados Unidos. Se observó un potencial arrítmico cardíaco mejorado con estos fármacos cuando se combina con fármacos antifúngicos como ketoconazol y antibióticos como la eritromicina.